礼来乳腺癌新药唯择（阿贝西利片）在华获批！

来源： 2021-01-06

2021年01月05日，礼来制药今日宣布，其抗肿瘤新药唯择®（阿贝西利片）于2020年12月29日获得国家药品监督管理局(NMPA)的批准, 用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

(1) 与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。4TA帝国网站管理系统

(2) 与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。4TA帝国网站管理系统

中国学者领衔国际多中心临床研究，验证了唯择®（阿贝西利片）联合内分泌治疗用于中国晚期乳腺癌患者的疗效和安全性¹

唯择®（阿贝西利片）的此次获批，是基于关键III期临床研究MONARCH plus的结果。MONARCH plus是第一个、同时也是唯一的在以中国患者为主的HR+/HER2-晚期乳腺癌女性中证实CDK4和CDK6抑制剂临床获益的国际多中心III期临床研究。

MONARCH plus在预先计划的期中分析时达到了证明疗效的严格阈值。队列A证实阿贝西利联合非甾体芳香化酶抑制剂具有统计学及临床意义上无疾病进展生存期(PFS)的显著改善（中位 PFS未达到，安慰剂联合NSAI组中位PFS是14.73个月；HR: 0.499; 95% CI, 0.346 - 0.719; P=0.0001）。队列B证实阿贝西利加氟维司群相比于氟维司群单药治疗延长中位PFS 5.88个月且有显著临床意义（11.47个月 vs. 安慰剂加氟维司群组5.59个月；HR = 0.376; 95% CI, 0.240 - 0.588; P<0.0001）。两个队列中，预定义的亚组之间阿贝西利获益总体上一致。阿贝西利联合内分泌治疗显示出与既往研究一致的安全性特征，在包括中国晚期乳腺癌患者在内的人群中耐受性良好，常见不良事件可监测、可管理。

唯择®（阿贝西利片）有望成为中国广大HR+/HER2-晚期乳腺癌患者治疗新选择

乳腺癌是威胁中国女性健康的第一大恶性肿瘤。根据国际癌症研究机构(International Agency Research on Cancer)统计数据显示，2020年中国新发乳腺癌病例约41.6万，死亡病例约11.7万，约占全球乳腺癌死亡病例17.1%²。在晚期乳腺癌的各种亚型中，HR+/HER2-最为常见，约占60%左右³。然而，疾病的复杂性为HR+, HER2-晚期乳腺癌治疗带来巨大挑战，亟需新型方案提升治疗效果，延长患者生命。

关于晚期乳腺癌

乳腺癌是全球女性发病和死亡最高的恶性肿瘤。约有3-8%的乳腺癌患者在初诊时即为晚期乳腺癌⁴。30-40%的早期乳腺癌患者接受了手术和术后治疗仍会进展为晚期乳腺癌⁴。一旦进展为晚期乳腺癌，患者往往无法治愈，5年生存率仅20%左右，中位总生存时间也只有2~3年⁵。

关于MONARCH plus研究

MONARCH plus是一项在以中国患者为主的HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌女性中进行的随机、双盲、国际多中心III期临床研究。该研究评估了作为初始治疗时阿贝西利联合非甾体芳香化酶抑制剂（来曲唑或阿那曲唑）相比于安慰剂联合非甾体芳香化酶抑制剂治疗，以及内分泌治疗进展后阿贝西利联合氟维司群相比于安慰剂联合氟维司群治疗的疗效和安全性。

关于唯择®（阿贝西利片）

唯择®（阿贝西利片）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂，通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，加速细胞周期进程和细胞增殖。在体外，连续暴露于阿贝西利会抑制Rb磷酸化，并且阻断细胞周期从G1期向S期的进展，从而导致细胞衰老和凋亡（细胞死亡）。

唯择®（阿贝西利片）是礼来首个采用更快、更高效的“连续生产”模式进行生产的固体口服药物。“连续生产”是制药行业中的一种先进的新型生产模式，而礼来是最早使用该技术的公司之一。

参考文献

[1] Jiang Z, et al.2019 ESMO Abstract LBA25.

[2] Global Cancer. IARC.2020. https://gco.larc.fr

[3] Deluche E, et al. Eur J Cancer. 2020; 129:60-70

[4] 徐兵河等，中国晚期乳腺癌维持治疗专家共识. 中国医学杂志.2018;98(2):87-90

[5] 国家肿瘤质控中心乳腺癌专家委员会, 中国抗癌协会乳腺癌专业委员会, 中国抗癌协会肿瘤药物临床研究专业委员会. 中国晚期乳腺癌规范诊疗指南（2020版）[J]. 中华肿瘤杂志, 2020, 42(10):781-797